Pepstatine is een pentapeptide, een natuurlijk voorkomende aspartylproteaseremmer, die asparaginezuurprotease en zuurprotease van verschillende micro-organismen kan remmen.Pepstatine wordt voornamelijk uitgescheiden door Streptomyces-soorten en geproduceerd door Streptomyces.Het kan pepsine, pepsine D en angiotensine-vrijgevend enzym remmen en heeft therapeutische effecten op maagzweren, nierhypertensie, artritis, carrageenoedeem en andere ziekten.
Pepstatine is een sterke remmer van aspartylproteasen zoals pepsine, cathepsine D en renine.Dit natuurlijke pentapeptide geïsoleerd uit actinomyceten was jarenlang de klassieke renineremmer in vitro. Pepstatine is niet specifiek voor renine en is slecht oplosbaar in water.Structurele derivaten van pepstatine verhoogden de oplosbaarheid en specificiteit voor renine met verschillende ordes van grootte. Pepstatine bevat het ongebruikelijke γ-aminozuurstatine dat de twee aminozuren bij de splijtbare binding van het eiwitsubstraat kan vervangen en substraatsplitsing kan blokkeren vanwege de structurele analogie naar een overgangstoestand van de hydrolyse van de peptidebindingen door aspartylproteasen.
Wanneer eiwit uit gebroken cellen wordt geëxtraheerd, kunnen proteasen vrijkomen, die snel moeten worden geremd om te voorkomen dat eiwitten worden afgebroken.Tijdens het proces van eiwitextractie moeten proteaseremmers worden toegevoegd om proteolyse te voorkomen.Proteaseremmer verwijst in grote lijnen naar een stof die zich bindt aan sommige groepen in het actieve centrum van proteasemoleculen, zodat de proteaseactiviteit afneemt of zelfs verdwijnt, maar het enzymeiwit niet denatureert.De gevoeligheid van verschillende proteasen voor verschillende eiwitten is verschillend, dus het is noodzakelijk om de concentratie van verschillende proteasen aan te passen.Omdat de oplosbaarheid van proteaseremmer in vloeistof extreem laag is, moet er speciale aandacht aan worden besteed dat de proteaseremmer volledig in de buffer moet worden gemengd om de precipitatie van proteaseremmer te verminderen.Pepstantine A kan zure proteasen zoals pepsine, angiotensine, collagenase, cathepsine D en chymosine remmen.
Pepstatine A is een remmer van cathepsine d en e.Nadat HEK293-cellen gedurende 24 uur waren behandeld met verschillende concentraties pepstatine A, werd de expressie van LC3Ⅱ en p62 gedetecteerd.De resultaten toonden aan dat pepstatine A de expressie van LC3Ⅱ en P62 (P< 0,05) op dosisafhankelijke wijze.20μg/ml pepstatine A werd gebruikt om HEK293 op verschillende tijdsintervallen te behandelen, en de effecten van verschillende tijdsintervallen op de expressie van LC3II en p62 werden waargenomen.De resultaten toonden aan dat pepstatine A de expressie van LC3II en p62 op een tijdsafhankelijke manier kon opreguleren.
Wij zijn een polypeptidefabrikant in China, met meerdere jaren volwassen ervaring in de productie van polypeptiden.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. is een professionele fabrikant van polypeptidegrondstoffen, die tienduizenden polypeptidegrondstoffen kan leveren en ook kan worden aangepast aan de behoeften.De kwaliteit van polypeptideproducten is uitstekend en de zuiverheid kan 98% bereiken, wat door gebruikers over de hele wereld wordt erkend. Welkom om ons te raadplegen.
