Het is geschikt voor intrathecale injectie en andere behandelmethoden (zoals systemische analgetica, adjuvante therapie of sheath). Ziconotide is een krachtige, selectieve en reversibele spanningsgevoelige calciumkanaalblokker van het N-type, die effectief is bij refractaire pijn en geen geneesmiddelresistentie na langdurige toediening, en het veroorzaakt geen lichamelijke en geestelijke afhankelijkheid, noch veroorzaakt het levensbedreigende ademhalingsdepressie als gevolg van een overdosis.De aanbevolen dagelijkse dosis is lager, met een goed genezend effect, hoge veiligheid, minder bijwerkingen, geen resistentie tegen geneesmiddelen en verslaving.Dit product heeft een enorm marktperspectief als pijnstiller.
Volgens onvolledige statistieken bedraagt de incidentie van pijn in de wereld momenteel ongeveer 35% ~ 45%, en is de incidentie van pijn bij ouderen relatief hoog, ongeveer 75% ~ 90%.Uit een Amerikaans onderzoek blijkt dat de incidentie van migraine is gestegen van 23,6 miljoen in 1989 naar 28 miljoen in 2001. Uit onderzoek naar chronische pijn in zes steden in China blijkt dat de incidentie van chronische pijn bij volwassenen 40% bedraagt, en de het tarief van de medische behandeling is 35%;De incidentie van chronische pijn bij ouderen is 65% ~ 80%, en het percentage dat een arts bezoekt is 85%.De laatste jaren stijgen de medische kosten voor pijnbestrijding jaar na jaar.
Van 2013 tot juli 2015 voerden het Pain Research Center in de Verenigde Staten en verschillende medische instellingen een langdurig, multicenter en observationeel onderzoek uit naar intrathecale injectie van ziconotide bij 93 volwassen blanke vrouwelijke patiënten met ernstige chronische pijn.De digitale pijnscoreschaal en de algehele sensorische score van patiënten met intrathecale injectie van ziconotide en zonder injectie van ziconotide werden vergeleken. Onder hen gebruikten 51 patiënten intrathecale injectie van ziconotide, terwijl 42 patiënten dat niet deden.De uitgangspijnscores waren respectievelijk 7,4 en 7,9.De aanbevolen dosis voor intrathecale injectie van ziconotide was 0,5-2,4 mcg/dag, die werd aangepast op basis van de pijnreactie en bijwerkingen van de patiënt.De gemiddelde aanvangsdosis was 1,6 mcg/dag, 3,0 mcg/dag op 6 maanden en 2,5 op 9 maanden.Na 12 maanden was dit 1,9 mcg/dag en na 6 maanden was het afnamepercentage 29,4%, het contrasttoenamepercentage 6,4% en het verbeteringspercentage van de algehele sensorische score respectievelijk 69,2% en 35,7%.Na 12 maanden was het afnamepercentage respectievelijk 34,4% en 3,4%, en het verbeteringspercentage van de algehele sensorische score respectievelijk 85,7% en 71,4%.De hoogste bijwerkingen waren misselijkheid (19,6% en 7,1%), hallucinaties (9,8% en 11,9%) en duizeligheid (13,7% en 7,1%).De resultaten van dit onderzoek bevestigden opnieuw de werkzaamheid en veiligheid van ziconotide, aanbevolen als eerstelijns intrathecale injectie.
Het vooronderzoek naar ziconotide gaat terug tot de jaren tachtig, toen voor het eerst de potentiële therapeutische toepassing van rigide en eiwitachtige peptiden in conusgif werd onderzocht.Deze conotoxinen zijn kleine peptiden die rijk zijn aan disulfidebindingen, gewoonlijk met een lengte van 10-40 residuen, om zich efficiënt en selectief te richten op verschillende ionkanalen, GPCR en transporteiwitten.Ziconotide is een 25-peptide afgeleid van Conus magus, dat drie disulfidebindingen bevat, en de korte β-vouw ervan is ruimtelijk gerangschikt in een unieke driedimensionale structuur, waardoor het selectief CaV2.2-kanalen kan remmen.
